Согласно сообщению, представленному на виртуальном ежегодном конгрессе EADV, 1% крем Тапинароф, применяемый 1 раз в день у пациентов с бляшечным псориазом, убедительно продемонстрировал свою эффективность и был хорошо переносим в 3 фазах двух рандомизированных исследований. «Крем тапинароф обладает потенциалом стать первым в своем классе топическим терапевтическим модулятором рецепторов ариловых углеводородов и предоставит врачам и пациентам новый нестероидный вариант топического лечения, который будет эффективным и хорошо переносимым», - предсказал Лебволь, профессор и заведующий кафедрой дерматологии из Нью-Йорка. Разрабатывающая топический тапинароф для лечения атопического дерматита , а также псориаза, компания Dermavant Sciences намерена по завершении продолжающегося исследования в 2021 году подать заявку на одобрение препарата для лечения псориаза. В 3 фазах двух исследований PSOARING 1 и PSOARING 2, рандомизировали в общей сложности 1025 пациентов с бляшечным псориазом на получавших крем тапинароф и его основу 1 раз в день. Примерно у 80% был умеренный псориаз, у остальных легкая и тяжелая формы заболевания с равным количеством пациентов. Участники в среднем имели вовлеченность 8% поверхности тела. Индекс массы тела в среднем превышал 31 кг / м2. К 12 неделе полная или почти полная ремиссия была достигнута у 35,4% пациентов, получавших крем тапинароф 1 раз в день в исследовании PSOARING 1 и 40,2% в исследовании PSOARING 2, по сравнению с 6,0% и 6,3% в соответствующих контрольных группах, получавших основу крема, что является весьма значимой разницей. Показатели PASI 75 составили 36,1% и 47,6% при применении тапинарофа, что значительно лучше показателей 10,2% и 6,9% в контроле. Наиболее частым побочным эффектом, связанным с тапинароф, был фолликулит, склонный к саморазрешению, который наблюдался у 20,6% пролеченных пациентов при PSOARING 1 и у 15,7% при PSOARING 2. Более 98% случаев были легкими или умеренными. Фолликулит привел к прекращению исследования только у 1,8% и 0,9% испытуемых в двух испытаниях. Другим примечательным побочным эффектом был контактный дерматит у 3,8% и 4,7% пациентов, получавших тапинароф, опять же с низкими показателями прекращения исследования - 1,5% и 2,2%. Сравнительная эффективность крема тапинароф по сравнению с сильнодействующими и суперпотентными топическими кортикостероидами, обычно используемыми при лечении псориаза, не проводилась. Данные и другие исследования показывают сравнительно высокую эффективность тапинарофа, но без побочных эффектов, свойственных стероидам. В интервью Лебволь сказал, что в случае одобрения тапинароф может помочь удовлетворить серьезную потребность в новых и лучших топических методах лечения псориаза. «Вы постоянно слышите о появлении всех этих биологических агентов и таблеток с малыми молекулами, но большинство пациентов, по-прежнему, нуждаются только в местной терапии», - заметил он. Кроме того, даже когда пациенты с более тяжелым псориазом достигают при системной терапии ответа PASI 75 или PASI 90, для достижения полной ремиссии они обычно все еще нуждаются в дополнительной местной терапии. Суперпотентные стероиды, которые в настоящее время являются основой местной терапии псориаза, имеют предсказуемые побочные эффекты, ограничивающие их применение до 2 - 4 недель. Кроме того, они не должны наноситься на лицо или кожные складки, включая паховые, подмышечные и складки под грудными железами. Напротив, тапинароф доказал свою безопасность и эффективность в этих чувствительных областях. На вопрос о том, как тапинароф, вероятно, будет использоваться в клинической практике, Лебвол ответил: «Эффективность была эквивалентна сильным местным стероидам, поэтому я думаю, что он может быть использован в первую очередь вместо местных стероидов. И в частности, у пациентов с псориазом на лице и в складках, я думаю, можно привести аргумент в пользу того, чтобы настаивать на том, чтобы это была первая линия при этих локализациях». Он также ожидает, что врачи в конечном итоге помимо псориаза и атопического дерматита будут использовать тапинароф для разнообразной группы стероидчувствительных дерматозов. Изучен механизм действия тапинарофа. Препарат проникает в клетку и связывается с рецептором арилуглеводорода, образуя комплекс, который попадает в ядро. Там он соединяется с ядерным транслокатором арилового углеводородного рецептора, который регулирует экспрессию генов, чтобы уменьшить выработку воспалительных цитокинов, способствуя увеличению белков барьера кожи, поэтому тапинароф также разрабатывается в качестве терапии атопического дерматита.