Вход в систему

Новый актуальный кандидат для лечения акне: характеристика гидрохлорида меклозина как противовоспалительного соединения

Разработанные на сегодняшний день методы лечения акне нацелены на основные причины акне: выработка кожного сала, пролиферация кератиноцитов, бактериальная популяция и воспаление в сально-волосяном аппарате. В зависимости от тяжести акне эти методы лечения применяются местно или системно в виде мнотерапии или в комбинациях. Меклозин является антагонистом гистаминовых рецепторов, которые экспрессируются на кератиноцитах и ​​участвуют в опосредовании воспалительных реакций. Эти рецепторы связаны с G-белком, который активирует фосфорилирование протеинкиназы C, что приводит к активации сигнальных путей ERK и NF-κB. Во Франции оценили перспективы меклозина для лечения акне. На этапе исследования препарата in vitro было выявлено, что он обладает анти-CXCL8/IL-8-активностью, ингибирует пептидогликан- и липотейхоевая кислота-индуцированную продукцию CXCL8/IL-8 и IL-1β, снижает индуцированную C.acnes продукцию цитокинов и хемокинов. Следующий этап исследования заключался в исследовании на мышах. Меклозин в диапазоне концентраций от 0,1 до 4% наносился на уши мышей, куда предварительно вводили суспензию C.acnes. При этом наблюдалось дозозависимое уменьшение воспаления. Затем оценили способность меклозина уменьшать вызванное C. acnes воспаление ex vivo путем предварительной обработки эксплантатов кожи человека меклозином. Эксплантаты кожи, стимулированные C. acnes, продуцировали большее количество GM-CSF, TNF-α и IL-1β. В присутствии меклозина уровни GM-CSF, TNF-α и IL-1β были ниже на 50,6% по сравнению с контрольным образцом. Аналогичный эффект наблюдался при оценке транскрипции уровня мРНК: на 71,7% для IL-1β, на 57,4% для TNF-α и на 44,6% для GM-CSF. Клиническая фаза исследования заключалась в разделении 60 добровольцев (20 мужчин и 40 женщин) со средним возрастом 26,8 лет на две равные группы. Группа, получавшая лечение, дважды в день наносила 2% меклозин, группа контроля - гель-носитель. Оценка спустя 12 недель показала, что 2% гель меклизина уменьшил среднюю процентную разницу поражений акне на 12% в группе, получавшей лечение, по сравнению с контрольной группой. О побочных эффектах не сообщалось.

3.714285
Средний рейтинг: 3.7 (7 votes)