Вход в систему

Найден новый подход к борьбе с опасными стафилококковыми инфекциями

Исследователи из университета Пердью нашли новое вещество с антимикробной активностью, настолько же эффективное, как и антибиотики, одобренные Управлением по контролю качества пищевых продуктов и медикаментов для лечения угрожающих жизни инфекций, а также в меньшей степени подверженное бактериальной резистентности.

Вещество, названное F6, зарекомендовало себя эффективным в борьбе с антибиотикорезистентными патогенными бактериями, такими как метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus (MRSA), часто встречающиеся в больницах и других медицинских учреждениях, а также ванкомицинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus (VRSA). (Ванкомицин долгое время считался антибиотиком «последней надежды». Антимикробная активность вещества была изучена на клинических изолятах.

«Это потрясающе», – заявляет Герман Синтим, профессор кафедры химии в Пердью. – «Мы не первые, кто докладывает о загадочной субстанции, убивающей полирезистентные штаммы. Но необычно вот что: как мы ни пытались вызвать резистентность к F6 в лабораторных условиях, у нас не получилось». Результаты исследования были опубликованы в пятницу в European Journal of Medicinal Chemistry.

Результаты исследования были опубликованы в пятницу в European Journal of Medicinal Chemistry..
Антибиотикорезистентность – растущая угроза общественному здоровью. ВОЗ считает устойчивость к антибиотикам одной из трех наиболее значимых проблем здравоохранения, поскольку бактерии становятся резистентными ко все большему числу препаратов, а новых лекарств разрабатывается мало. Центры контроля и профилактики заболеваний докладывают, что по меньшей мере 2 миллиона граждан США в год заражаются полирезистентными бактериями, и около 23,000 людей ежегодно умирают от подобных инфекций. По данным ученых, к 2050 году инфекции, вызванные полирезистентными штаммами, приведут к 10 миллионам смертей в год.

Исследователи из университета Пердью разработали соединение, в 16 раз более эффективное, чем похожий препарат F6-15, что подтвердило значимость пиперидиновой модификации в повышении антибактериальной активности лекарства.

Фармацевтические компании все с меньшей охотой вкладываются в антибиотики, поскольку чаще всего разработка таких веществ стоит миллионы долларов, а вероятность развития устойчивости бактерий к новому препарату при этом высока.

Ученые из Пердью обнаружили F6, просматривая химиотеку на предмет соединений с антибактериальной активностью. Они пробовали выработать у бактерий резистентность к F6, используя штамм MRSA USA400.

«Идея такова: если постепенно увеличивать концентрацию препарата, и каждый раз наращивать колонию бактерий, через несколько циклов выработается резистентность», – объясняет Синтим. – «Ученые проводят такие эксперименты, чтобы понять, насколько быстро развивается устойчивость к новым препаратам».

Минимальная подавляющая концентрация (МПК) F6 оставалась неизменной после 9 циклов и удвоилась на десятый. После этого в течение двух недель она не менялась. Для сравнения, МПК ципрофлоксацина утраивалась после восьмого цикла и стремительно возрастала до 2,000-кратного увеличения к четырнадцатому циклу.

«Мы не утверждаем, что к молекуле F6 или ее аналогам никогда не выработается резистентность. Мы только говорим, что существует новая молекула, которая работает, и что пока нам не удалось вызвать к ней резистентность», – говорит Синтим.

F6, нетоксичная для людей и других млекопитающий, эффективна только в отношении грамположительных бактерий. F6 проявляет антибактериальную активность в отношении MRSA, VRSA, Enterococcus faecalis, населяющего кишечник человека, ванкомицинрезистентного энтерококка (VRE) и Listeria monocytogenes, бактерии, часто встречающейся в непастеризованных молочных продуктах... Эксперименты на мышах показали, что в лечении раны, загрязненной MRSA, F6 так же эффективна, как и фузидиевая кислота. Исследователи из Пердью собираются модифицировать молекулу F6, чтобы найти еще более эффективные производные.

Вы читаете эту новость благодаря поддержке компании «ЛЕО Фарма» - партнёру национального ресурса «Дерматология в России». Миссия «ЛЕО Фарма» – помогать людям обрести здоровую кожу.
4.941175
Средний рейтинг: 4.9 (голосов: 17 )